新世代の抗ロイコトリエン薬：最高のリスト

抗ロイコトリエン薬は、アレルギーや感染性病因ある炎症プロセスを低下させる薬剤の新しいクラスを表します。

これらの薬剤の作用の原理を理解するためには、ロイコトリエンが何であるかを理解することが必要です。

ロイコトリエン

彼らは、炎症のメディエーターです。 それらの化学構造によれば、それらは、アラキドン酸から形成される脂肪酸です。

ロイコトリエンは喘息の発症に関与しています。 同様に、ヒスタミンなど、彼らは即時型のアレルギー反応のメディエーターです。 ヒスタミンは急速ものの、短期気管支痙攣やロイコトリエン遅れる原因と長くけいれんを引き起こす可能性があります。

分類抗ロイコトリエン薬として？

現在、ロイコトリエンは、次のように分類される_{：4、B 4、C 4、D 4、E 4。}

アラキドン酸から誘導されるロイコトリエンの合成。 これは_、4ロイコトリエン5-リポキシゲナーゼ進行の影響下にあります_。 その後、次の形式のロイコトリエンB ₄ C ₄ D ₄ -E ₄をもたらしカスケード反応があります_。 この反応の最終生成物- LTE _4。

LTE _{4、D 4、E 4は、}気管支収縮効果を引き起こすことができることを確立し、粘液分泌の増加は、粘膜毛様体クリアランスを阻害し、浮腫の発達に寄与することができます。

B _{4、D 4、E 4は、}炎症プロセスゾーンにおける好中球及び好酸球を誘引することができる、すなわち、走化性活性を有しています。

科学者は、ロイコトリエンが直接炎症反応に関与するマクロファージ、マスト細胞、好酸球、好中球、Tリンパ球によって産生されることを示しています。 喘息における抗ロイコトリエン薬が使用されることが多いです。

細胞は、アレルゲンおよび冷却に接触した後に気道を発生又は身体運動後、LT合成を活性化します。 すなわち、合成が開始されたときに気管支コンテンツ増加の浸透圧。

薬の4つのグループ

現在では、すべての4つのグループ抗ロイコトリエン薬で知られています：

1. 5-リポキシゲナーゼの直接的な阻害剤である「ジロートン」、。
2. インヒビターフロッピー製剤、アラキドン酸とタンパク質を結合させる工程を警告。
3. 「ザフィルルカスト」は、ロイコトリエン受容体拮抗薬である「Pobilukast」、「モンテルカスト」、「プランルカスト」、「verlukast」がsulfidopeptidnyh。
4. ロイコトリエンB ₄受容体アンタゴニストである薬剤。

最も研究第一群の抗ロイコトリエン薬や資金の第三のグループです。 より詳細にこれらのグループを考えてみましょう。

「ジロートン」

「ジロートンは」5-リポキシゲナーゼの可逆的阻害剤です。 LT及びRT ₄ sulfidopeptidnyh形成を阻害することができます_。 薬は5時間まで持続気管支拡張効果を有することができます。 また、冷たい空気や「アスピリン」への曝露の結果である気管支痙攣の発生を防止することができます。

多くの研究は、β2刺激薬およびコルチコステロイドを吸入するために患者の必要性を減らすことができ、「ジロートン」は1ヶ月から6ヶ月のために気管支喘息を患っている患者に割り当てられていることを証明します。 単回投与「ジレウトンは、」アレルゲンの鼻投与後にアレルギー性鼻炎に苦しむ患者のくしゃみや鼻呼吸の息切れの発生を警告しています。

「ジロートン」アトピー性喘息を有する6週間の治療は、有意な結果を示しました。 医師は高品質の好酸球と好中球の低下と言います。 また、アレルゲン型試験後の気管支肺胞洗浄液中の腫瘍壊死因子を減少させました。 それは、ユニークな抗ロイコトリエン薬は何かということです、作用機序は、これに基づいています。

「ジロートンは、」その半減期が存在する時に、比較的短い時間によって特徴付けられます。 これは、薬物は1日4回に十分な頻度で取られるべきであることを示唆しています。 また、テオフィリンのクリアランスを低下させる「ジロートン」できます。 それは、並列受信テオフィリンと「ジレウトン」を想定している場合は、考慮されなければなりません。 すなわち、第一の投与量を削減しなければならない、です。 「ジロートンは、」長期的に割り当てられている場合、肝臓酵素のレベルを監視する必要があります。

薬の新しい世代が抗ロイコトリエンしかし、彼らのリストを以下に示します。

ロイコトリエンsulfidopeptidnyhのアンタゴニストである薬剤は、競合他社が高度に選択的かつ可逆的遮断LT D _4つの受容体です。 これらの薬物は、「プランルカスト」「ザフィルルカスト」、「モンテルカストが含まれています。」

"Akolat"（ "ザフィルルカスト"）

「ザフィルルカストは、」別名「Akolatは、」ほとんどの抗ロイコトリエン薬物質のこのグループの研究です。 また、アクティブな気管支拡張薬の向きです。 効果は5時間まで、かなり長い時間持続します。 「ザフィルルカスト」プロセスは、アレルゲン吸入した場合における喘息反応の開発を防止することができます。 その有効性が実証され、冷たい空気、アスピリン、身体活動、汚染物質によって誘発される防止気管支痙攣、されています。 活性薬剤、およびβ2刺激薬の気管支拡張作用を高めることができる準備「モンテルカスト」。

「Akolat」（「ザフィルルカスト」）は、優れた吸収性が、血液中のピーク濃度が、投与後3時間後に達成されています。 少し長い「ジレウトン」よりも、その半減期、および10時間です。 また、テオフィリンのクリアランスには影響を与えません。 食べ物はかなりその吸収能力が減少するので、時間の食事の前やその後の2時間以内のどちらかである必要があり、活性薬物を受け入れます。 非常によく耐え意味。

結論

アレルギーのための抗ロイコトリエン薬は子供のために使用することができますが、2歳に達していない前に。 再発性気管支炎、アレルギー性鼻炎、軽度の喘息で治療を受けた小児におけるこれらの薬の助けを借りて。