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"フェニトイン":使用説明書、アナログ類、放出様式
「フェニトイン(Phenytoin)」のような薬剤とは何ですか?同じ有効成分を有する薬剤の類似体を以下に示す。
化学的性質および放出形態
同じ活性成分を有する「フェニトイン」は、抗てんかん薬である。 それはバルビツール酸(その化学構造において)に非常に類似しているヒダントインの誘導体である。
検討中の物質は、WHOの重要な医薬品と必須医薬品のリストに載っています。
フェニトイン(この成分を用いた薬物の使用に関する指示は以下に示す)は1908年に合成された。 1937年までに抗けいれん性が認められました。
この物質は白色の粉末(結晶)であり、水にはほとんど溶解しない。 この化合物は、苛性アルカリの1%溶液にのみ溶解することができる。
現在、経口錠剤は、「フェニトイン」ならびに非経口投与のための手段として製造されている。
薬理学
薬「フェニトイン」はどのように機能しますか? 使用説明書によれば、このツールは抗けいれん性、抗不整脈性、抗てんかん性およびmiorelaksiruyuschimi特性を有することが示されている。
この薬剤の抗けいれん活性は非常に高い。 しかし、その受信は眠気と抑止を引き起こさない。
フェニトインは有効な生物電気安定剤と呼ばれています。 高用量の物質を摂取すると、人間の動きの調整に違反する可能性があります。
この手段は、CNSを活性化し、興奮性の閾値を高め、心臓に対して抗不整脈作用を及ぼし、また 、ヒス および プルキンエ線維 束に 沿ったパルスの通過率を低下させる 。
薬物の作用機序
麻薬 "フェニトイン"の作用の根拠は何ですか? この命令は、人体への影響の原則がまだ完全には研究されていないと述べている。 しかし、専門家は、このツールの基本的な性質は、シナプス結合の膜(神経細胞)と神経細胞の体を安定させる能力であると主張している。
この効果のために、薬物を摂取することは、神経興奮の広がりを制限し、痙攣活性を減少させることができる。
ツールの特長
麻薬「フェニトイン」の注目すべき点は? 使用説明書は、その活性物質が自律神経節、脳および脊髄の組織、その伝導系、末梢神経および腸平滑筋および心臓血管を含む心臓に影響を及ぼすことを知らせる。
この薬物の摂取は、ニューロン中のナトリウム濃度を低下させ、細胞からのナトリウムイオンの輸送を促進し、またカルシウムの細胞内移動を減少させることができる。
問題の薬物は線維芽細胞、神経膠細胞および内分泌細胞の作用に影響を及ぼすことにも留意すべきである。 また、創傷の治癒を促進し、受容体(グルタミン酸)の活性を抑制するその能力は、毒素中毒および低酸素状態の細胞、組織および器官への酸素供給を改善する。
治療用量で薬物を摂取することは、中等度の強壮効果を有し、緩和し、慣れを引き起こさない。
キネティクス
物質フェニトインは吸収されていますか? 使用説明書(上記の同名の放出の形態)は、経口的に服用すると、この成分が患者の身体に容易に吸収されると述べている。 しかしながら、検討中の薬剤の薬物動態パラメータは、異なる群の患者において有意に異なる可能性がある。
血液中の薬物の最大濃度は、5〜14時間以内(錠剤形態では最大28時間)に達する。 薬物の経口投与の効果は、約1時間後、および静脈内投与後に数分後に観察される。
活性物質の実質的に80%が血漿タンパク質に結合する。 腎臓病の人では、この指標は43%に達する可能性があります。
この指示によれば、検討中の薬剤は、 血液脳関門を 極めて迅速に横切る 。 この場合、それはほぼすべての組織および器官に分布している。
フェニトインの約5%が腎臓から排出される。 残りの化合物に関しては、それは肝臓で代謝され、不活性なパラキシフェニルおよびグルクロニドに変換され、その後体を胆汁と共に残す。
フェニトインはどのように使うべきですか? この薬剤の使用は、フェノバルビタール、ビタミンDおよびK、ならびに他の抗てんかん薬とともに示される。 この場合のみ、最も効果的です。
適応症
どのような場合、フェニトインなどの有効成分で使用される薬物ですか? 使用説明書(経験豊富な医師のみが推奨する錠剤および溶液)は、以下の徴候を示します。
- てんかん;
- 手術後および外傷後の期間(予防薬として);
- 過量の抗うつ薬および強心配糖体によって引き起こされた心室および上室性不整脈;
- 部分的な複雑な発作および強直間代発作を伴うてんかん状態;
- メニエール症候群;
- カルバマゼピンに対する耐性を含む、三叉神経の神経痛;
- 潰瘍性大腸炎またはIBS(他の治療法が有効でない場合)。
- 精神障害、精神障害、行動障害の障害;
- 視神経収縮および緑内障;
- 邪悪な再生過程(火傷、虫歯、潰瘍、強皮症)。
- 再発性発熱および 視床下部症候群。
禁忌
この薬は、以下の場合には使用しないでください:
- 悪液質または白血球減少症;
- 泌乳;
- 重度の腎臓病および肝臓疾患;
- 心不全、第2または第3度の徐脈、徐脈;
- 活性成分に対する過敏症;
- ポルフィリア;
- モルガニ - アダムス - ストークス症候群;
- 妊娠。
また、糖尿病、アルコール依存症、紅斑性狼瘡または高熱症の患者には注意が必要である。
「フェニトイン」薬:使用説明書
この薬剤の投与量は、患者の年齢および疾患に応じて個別に選択される。
非てんかん性疾患では、用量はてんかんの場合よりも数倍低くなければならない。 錠剤の形の薬は、食事中にのみ取られます。
成人患者のための薬物の1日用量は、1〜3錠(2〜3回に分けて)である。 必要に応じて、この量を1日4錠に増やすことができます。
1日あたりの薬物の最大投与量は8錠である。 同時に、患者は一度に3錠しか服用できません。
5歳未満の子供を治療する場合、1日2回、1日4回の錠剤を処方されます。 5-8歳の子供に - 同じ量で、しかし1日3回または4回。
すでに8歳になったお子様は、1〜2錠を2回に分けて投与することをお勧めします。
この薬剤による治療期間は、専門医によってのみ決定されます。
副作用
フェニトインで薬物を服用すると、次のような望ましくない結果が生じる可能性があります。
- 皮膚のアレルギー、けいれん発疹(症状がなくなるまで薬を取り消す必要があります)。
- 重度のアレルギー反応(まれに起こる)、発熱、広範な皮膚発疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、紅斑の血管浮腫、肝炎。
- 巨核球増殖症、骨軟化症、巨細質性貧血、血小板減少症、汎血球減少症、多毛症、溶血性貧血、リンパ節症。
- 中枢神経系の用量依存性障害、眼振、唇および眼瞼の細動、不安、運動失調、めまい、振戦、不眠症、過敏性の増大、感覚ニューロパチー(長期間の大量摂取による)。
- 高血圧、顔面の特徴を粗くする、色素沈着過多、体重減少、多発性関節炎。
また、最初の用量では、患者は、胃腸障害、肝臓酵素レベルの上昇、悪心、消化不良、胃痛および胃炎の副作用を発症する可能性があることにも留意すべきである。 そのような効果の出現は、食事の間だけ丸剤を服用すれば避けることができます。
過剰摂取のケース
長期間高用量でこの薬物を使用すると、運動失調、眼振、高カリウム血症、感覚神経障害および複視の発症につながる可能性があります。 また、患者は、てんかん発作、高血糖症および鼻炎の増加を示し得る。
この物質には特定の解毒剤がないことに特に注意する必要があります。 治療は症状の現れに従って行うべきである。
特別情報
検討中の薬剤は、てんかん患者によって急激に廃止されることはありません。これは、禁断症状の発症を引き起こす可能性があるためです。 摂取を拒否する必要がある場合(例えば、アレルギーまたは過敏症の場合)、異なる種類の抗けいれん薬を使用する必要があります。
検討中の薬物による治療は、コレステロール、ビリルビン、 アルカリホスファターゼ、 肝臓酵素、グルコース、血清中のカルシウム、およびチロキシンのホルモンのレベルに影響を及ぼす。
上記のように、フェニトイン物質は肝臓で代謝されるため、投与中は肝不全の人に特別な注意を払う必要があります。
以前にヒダントイン抗けいれん薬に対する感受性が高かった人は、この物質もアレルギーの可能性があります。
治療中、患者は車を運転することができず、危険な活動を行う。
アナログとレビュー
抗てんかん剤「フェニトイン」に代わるものは何ですか? この薬剤の類似体は同じ活性物質を含有する。 このような医薬としては、「ジフェニン」、「ジフェニルヒダントイン」および「ジランチン」が挙げられる。
患者の薬物レビューの大半は良好である。 彼らは、この薬物はかなり簡単に転送されると主張している。 さらに、それは価値が小さく、長期間の入院でも抗けいれん性を失わない。
また、複雑な治療の一環としてそれをとった患者がこの薬物について多くの肯定的な意見を残していることにも留意すべきである。
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