GCS - この薬いますか？ 薬のグルココルチコステロイドの作用効果

きっとあなたは今までステロイドホルモンを聞きました。 私たちの体は常に人生の過程を調節するためにそれらを生成します。 ステロイドホルモン、副腎皮質で生産されている - この記事では、我々は、グルココルチコイドを検討します。 GCS - 私たちのほとんどは、それらの合成類似体に興味を持っていますが。 薬は何ですか？ そのために、それらが使用され、損傷の種類彼らが原因？ 見てみましょう。

GCSに関する一般的な情報。 薬は何ですか？

私たちの生物は、グルココルチコイドなどのステロイドホルモンを合成します。 それらは副腎皮質によって産生される、そしてそれらの使用は、主に副腎不全の治療に関連しています。 GCS - 今日では、自然のグルココルチコイドが、また、それらの合成類似体ではないだけを使用。 薬は何ですか？ 人類のために、これらの類似体は体内の抗炎症、免疫抑制、antishock、抗アレルギー効果に持っているように、多くのことを意味します。

20世紀の40居住中 - グルココルチコイド（PM記事で言及さ）医薬品として使用されるようになっています。 20世紀の30年代の終わりまでに、科学者たちは、人間の副腎皮質ステロイドホルモン化合物を発見した、と1937年に彼は、ミネラルコルチコイドデオキシを選択しました。 初期の40居住ではグルココルチコイドヒドロコルチゾンおよびコルチゾンを得ました。 コルチゾンおよびヒドロコルチゾンの薬理効果は、それが薬としてそれらを使用することが決定されたことを、とても多様でした。 しばらくすると、科学者たちは、それらの合成を行いました。

（ - ヒドロコルチゾン、その価格 - アナログ100〜150ルーブル）コルチゾール - 人体の中で最も活性グルココルチコイドがあり、それは、主要な考えられています。 活性の低い割り当てることも可能である：コルチコステロン、コルチゾン、11- deoxycortisol、11-デヒドロ。

薬物使用など、すべての天然の糖質コルチコイドの唯一のヒドロコルチゾンおよびコルチゾンを発見しました。 しかし、後者の原因の副作用より頻繁に現時点で医学におけるその使用が制限されている理由である任意の他のホルモン、より。 現在まで、唯一のグルココルチコイド、ヒドロコルチゾンまたはそのエステル（ヒドロコルチゾンヘミスクシネート、および酢酸ヒドロコルチゾン）を使用しました。

グルココルチコステロイド（合成グルココルチコイド）については、現在我々は、間フッ素化（フルメタゾン、トリアムシノロン、ベタメタゾン、デキサメタゾン、等）このような薬剤の数、および非フッ素化（メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、プレドニゾン）、グルココルチコイドを合成しました。

このような薬剤それらの天然対応物より活性な、およびより少ない用量の治療のために必要とされます。

コルチコステロイドの作用メカニズム

分子レベルでグルココルチコイドの作用は完全には理解されていません。 科学者たちは、これらの薬剤は、遺伝子転写調節のレベルでの細胞に作用すると考えています。

コルチコステロイドは、細胞内グルココルチコイド受容体と相互作用し、人体のほぼすべての細胞中に存在しています。 （細胞質タンパク質である）ホルモン受容体の非存在下で単に非活性化されます。 不活性状態で、彼らはまた、イムノフィリンなど、熱ショックタンパク質とを含むヘテロ複合の一部です。

ステロイドは（膜貫通）細胞に浸透するとき、それらは受容体に結合し、複合体「は、グルココルチコイド+受容体を」活性化、それに入る後 、細胞核を プロモーター断片ステロイド対応する遺伝子内に位置しているDNAの領域と相互作用（これらはまた、グルココルチコイドと呼ばれ「）の要素を答えました。 複合体「+グルココルチコイド受容体」（逆に、活性化、阻害または）特定の遺伝子の転写のプロセスを調節することができます。 これは、様々な酵素や細胞効果を媒介する調節タンパク質の合成の変化だけでなく、抑制またはmRNAの刺激につながるものです。

種々の研究は、複雑な「グルココルチコイド+レセプター」は、免疫応答に関与する遺伝子を調節する核因子カッパB（NF-κB）およびアクチベータータンパク質転写（AP-1）としては、例えば、異なる転写因子と相互作用することを示すと炎症（接着分子、サイトカイン遺伝子、プロテアーゼなど。）。

GCSの主な効果

人体へのグルココルチコイドの効果は非常に多いです。 これらのホルモンは、抗毒素、antishock、imunnodepressivnoe、抗アレルギー、抗炎症や抗炎症作用を有します。 のは、コルチコステロイドのどの行動を詳しく見てみましょう。

• コルチコステロイドの抗炎症作用。 人体におけるこの酵素の阻害はliberatiou（リリース）、アラキドン酸の阻害、およびいくつかの形成が抑制されるとホスホリパーゼA ₂の活性の抑制を引き起こした 炎症性メディエーター （例えば、プロスタグランジン、ロイコトリエン、およびtroboksan Tなど。D.）。 また、受信グルココルチコステロイドは、流体滲出、血管収縮（狭窄）毛細血管、炎症における微小循環の改善を減少させます。
• GCSの抗アレルギー効果。 これは、アレルギーのメディエーターの分泌および合成を低下、循環好塩基球を減少させる、感作好塩基球および肥満細胞からのヒスタミン放出の阻害、BおよびTリンパ球の数を減少させること、アレルギー、免疫応答の変化、ならびに抗体産生の抑制のメディエーターに対する細胞の感受性を低下させる結果として生じます。
• GCSの免疫抑制活性。 薬は何ですか？ これは、薬は、immunogenezを阻害する抗体の産生を抑制することを意味します。 コルチコステロイドは、骨髄幹細胞の遊走を阻害し、BおよびTリンパ球の活性を阻害し、マクロファージおよび白血球からのサイトカインの放出を阻害します。
• コルチコステロイドの抗毒性およびantishock効果。 ヒトにおける高血圧によって引き起こされるホルモンの影響、ならびにキセノンとendobiotikovの代謝に関与する肝臓酵素の活性化。
• ミネラルコルチコイド活性を有します。 グルココルチコステロイドは、体内のナトリウムと水を遅らせるカリウムの排泄を刺激する能力を持っています。 この合成代替物には、天然のホルモンのように良いものではありませんが、それは彼らが持っている身体への影響です。

薬物動態

全身性ステロイドの作用持続時間のために分けることができます：

1. グルココルチコステロイド短い作用（例えば、ヒドロコルチゾン、100〜150ルーブルから変化する価格）。
2. 作用の平均時間（プレドニゾロン（非常に良好ではないフィードバック）、メチルプレドニゾロン）とグルココルチコステロイド。
3. 持続性作用（トリアムシノロンアセトニド、デキサメタゾン、ベタメタゾン）とグルココルチコステロイド。

しかし、グルココルチコステロイドの期間を決定することができるだけでなく、ために。 それらの分類はまた、投与の様式である可能性があります。

• 経口;
• 鼻腔内;
• 吸入グルココルチコステロイド。

この分類は、しかし、システムのグルココルチコステロイドにのみ適用されます。

軟膏及びクリーム（現地コルチコステロイド）の形でいくつかの薬があります。 例えば、 "Afloderm"。 そのような製剤のレビューが良いです。

さんが一人で全身性コルチコステロイドの種類を見てみましょう。

経口ステロイドは完全に問題を引き起こすことなく腸で吸収されます。 積極的にプラズマ（トランスコル、アルブミン）中のタンパク質に結合します。 血液中の経口コルチコステロイドの最大濃度は、投与後1.5時間後に達成されます。 彼らは、グルクロニド抱合する又は硫酸により肝臓、腎臓（部分的に）および他の組織において生体内変化を受けます。

尿中に排泄されるコンジュゲートGCSの約70％は、糞便内の別の20％は、後で表示されます、そして残り - 他の生物学的流体（例えば、後）を有します。 2分の1〜2〜4時間。

あなたは、経口コルチコステロイドの薬物動態パラメータを持つ小さなテーブルを作成することができます。

グルココルチコステロイド。 薬（名前）	組織の半減期	血漿半減期
ヒドロコルチゾン	8〜12時間	0.5〜1.5時間
コルチゾン	8〜12時間	0.7から2時間
プレドニゾロン（レビューは非常に良いではありません）	18-36時間	2-4時間
メチルプレドニゾロン	18-36時間	2-4時間
フルドロコルチゾン	18-36時間	3.5時間
デキサメタゾン	36から54時間	五時

現代の臨床診療における吸入ステロイドは、トリアムシノロンアセトニド、プロピオン酸フルチカゾン、フランカルボン酸モメタゾン、ブデソニドとプロピオン酸ベクロメタゾンを発表しました。

薬物動態パラメータは、表に提示することができます。

グルココルチコステロイド。 薬（名前）	地元の抗炎症活性	分布容積	血漿半減期	肝臓通過の効率化
プロピオン酸ベクロメタゾン	0.64単位。	-	0.5時間	70％
ブデソニド	1人のユニット。	4.3リットル/キログラム	1,7-3,4時間	90％
トリアムシノロンアセトニド	0.27単位。	1.2リットル/ kgの	1.4-2時間	80〜90％
プロピオン酸フルチカゾン	1人のユニット。	3.7リットル/ kgの	3.1時間	99％
フルニソリド	0.34ユニット。	1.8リットル/ kgの	1.6時間	-

医学の鼻ステロイドは本日、プロピオン酸フルチカゾン、フルニソリド、トリアムシノロンアセトニド、フランカルボン酸モメタゾン、ブデソニドとプロピオン酸ベクロメタゾンを発表しました。 それらのいくつかは、吸入コルチコステロイドと同じように呼ばれています。

用量鼻腔内コルチコステロイドの適用の後腸で吸収され、別の部分が血流に直接気道粘膜から来ています。

消化管の中に閉じ込めグルココルチコステロイドは、約1〜8％を吸収し、かつ不活性な代謝物への生体内変換はほぼ完全に肝臓を最初に通過しています。

血液中に持っているグルココルチコステロイドは、非アクティブな物質に加水分解する。 ここでは、その薬物動態パラメータを持つテーブルには、次のとおりです。

グルココルチコステロイド。 準備	割合としてバイオアベイラビリティ血液に入ります、	パーセントでは、消化管から吸収された生物学的利用能
ブデソニド	34	11
プロピオン酸ベクロメタゾン	44	20-25
フランカルボン酸モメタゾン	<0.1	<1
トリアムシノロンアセトニド	情報なし	10,6-23
プロピオン酸フルチカゾン	0.5-2
フルニソリド	40-50	21

記述するために、このような「Afloderm」（ネット上にポップアップ続けフィードバック）などの薬物は、個別には意味がありません。 それらのそれぞれは、既に上述されている可能性がある主な有効成分、です。 これらの薬剤 - 地元のコルチコステロイドは、彼らは、軟膏またはクリームの形で最も頻繁に表現されています。

グルココルチコステロイド療法を置きます（使用するために適応）

グルココルチコステロイドの使用のためにその適応症の種類ごとに。 したがって、経口コルチコステロイドは、治療に使用されています。

• クローン病;
• 潰瘍性大腸炎;
• 間質性肺疾患;
• 急性呼吸窮迫症候群;
• 重症肺炎;
• 急性期における慢性閉塞性肺疾患。
• 気管支喘息;
• 亜急性甲状腺炎;
• 先天性副腎過形成症 （この場合には、人はコルチコイドに自分自身を生成しませんし、それらの合成類似体を取ることを余儀なくされました）。
• 急性副腎不全。

また、ステロイドは一次および二次napochechnikovoy障害の補充療法に使用されます。

鼻腔内コルチコステロイドのために使用されます。

• 特発性鼻炎（血管運動）。
• 好酸球増加と非アレルギー性鼻炎;
• pilipoze鼻。
• 通年性アレルギー性鼻炎（永続性）;
• 季節性アレルギー性鼻炎（断続）。

吸入コルチコステロイドは、慢性閉塞性肺疾患、気管支喘息の治療に使用されています。

禁忌

注意事項は、これらの臨床状況でGCSを扱う必要があります。

• 授乳;
• 緑内障;
• 上皮の異常と組み合わされる角膜のいくつかの疾患。
• 真菌または眼のウイルス性疾患。
• 化膿性感染症;
• ワクチン接種期間;
• 梅毒;
• 結核の活性型;
• ヘルペス感染;
• 全身性真菌感染症。
• 生産的な症状のいくつかの精神疾患。
• 腎不全の深刻度。
• 高血圧症;
• 血栓塞栓症;
• 十二指腸潰瘍や胃;
• 糖尿病;
• クッシング病。

厳密にそのような場合には鼻腔内コルチコステロイドは禁忌：

• 歴史の中で頻繁に鼻血。
• 出血性素因;
• 過敏症。

グルココルチコステロイド：副作用

コルチコステロイドの副作用は、局所および全身に分けることができます。

ローカル副作用

吸入および鼻腔内コルチコステロイドの効果に分け。

吸入グルココルチコステロイドから1.ローカルの悪影響：

• 咳;
• 発声障害;
• 口腔および咽頭のカンジダ症。

鼻腔内コルチコステロイドの2.ローカル副作用：

• 鼻中隔の穿孔。
• 鼻血;
• 燃焼や鼻や咽頭の粘膜の乾燥。
• くしゃみ;
• 鼻のかゆみ。

全身性の副作用

動作身体の部分に応じて分割。

中枢神経系の1パート：

• 精神病;
• うつ病;
• 陶酔感。
• 不眠症;
• 短気。

心臓血管系以来2：

• 血栓塞栓症;
• 深部静脈血栓症;
• 高血圧;
• myocardiodystrophy。

生殖器系から3：

• 多毛症;
• 性的発達の遅れ。
• 性的機能不全;
• 不安定な月経周期。

消化器系から、4：

• 脂肪肝。
• 膵炎;
• 消化管からの出血;
• 胃や腸のステロイド潰瘍。

内分泌系から5：

• 糖尿病;
• クッシング症候群;
• 肥満;
• その機能の阻害による副腎皮質の萎縮。

ビューの側から、6：

• 緑内障;
• 嚢下白内障を後方。

筋骨格系7.：

• 筋肉の消耗。
• ミオパシー;
• 子供の発育不全。
• 虚血壊死や骨骨折。
• 骨粗しょう症。

皮膚8.：

• 脱毛症;
• 脈理;
• 皮膚が薄くなります。

9.その他の副作用：

• 炎症プロセスの急性感染症と慢性型。
• 腫れ;
• 体内のナトリウムと水分保持。

予防策

いくつかのケースでは、コルチコステロイドは、注意して使用する必要があります。

例えば、肝硬変、甲状腺機能低下症、低アルブミン血症、および老人患者や高齢者の患者は、コルチコステロイドの作用を増強することができます。

コルチコステロイドのような胎児の成長とさえ欠陥の開発中断することができますよう、妊娠中のコルチコステロイドのアプリケーションでは、考慮に母親と胎児に薬の負の影響のリスクのための治療の期待される効果を取る必要があり口蓋裂のようにして。

GCSの患者の中の使用は感染症（水痘、麻疹、というように。D.）を被った場合、それは非常に真剣に発生する可能性があります。

コルチコステロイドまたは自己免疫炎症性疾患（関節リウマチ、腸疾患、全身性エリテマトーデスなど。D.）を有する患者の治療において、ステロイド抵抗を観察することができる目撃。

長い時間のために経口ステロイドを受けている患者、それは便潜血を取り、コルチコステロイドによる治療中にステロイド潰瘍としてfibroezofagogastroduodenoskopiyu渡すために、定期的に必要であるが邪魔されない場合があります。

長い時間のためのコルチコステロイドによる治療を受けた患者の30から50パーセントで、骨粗しょう症を開発。 原則として、それは足、手、骨盤、肋骨、脊椎に影響を与えます。

他の薬剤との相互作用

すべてのグルココルチコステロイド（分類はここでは関係ありません）ときに、他の薬剤との接触では一定の効果が得られ、この効果は、私たちの体のために、常にポジティブではありません。 ここでは、他の薬剤と一緒にコルチコステロイドを適用する前に知っておくべきです。

1. GCSと制酸剤 - グルココルチコステロイドの吸収が減少します。
2. GCSとバルビツール酸、フェニトイン、ヘキサミジン、ジフェンヒドラミン、カルバマゼピン、リファンピシン - 肝臓におけるグルココルチコステロイドの生体内変化が増加しています。
3. GCSとイソニアジド、エリスロマイシン - 肝臓におけるグルココルチコステロイドの生体内変化は減少します。
4. SCSとサリチル酸塩、フェニル、バルビツール酸、ジギトキシン、ペニシリン、クロラムフェニコール - これらの薬剤の全てが向上排除です。
5. GCSとイソニアジド - 人間の精神に反します。
6. コルチコステロイド及びレセルピン - 抑うつ状態の出現。
7. GCSおよび三環系抗うつ薬は - 眼内圧を増加させました。
8. GCSおよびアゴニスト - これらの薬剤の作用が増加しています。
9. コルチコステロイドとテオフィリン - グルココルチコイドの増加の抗炎症作用、心臓毒性効果を開発。
10. SCS及び利尿薬、アムホテリシンB、ミネラルコルチコイドは、 - 低カリウム血症のリスクを増大させます。
11. GCSおよび間接的抗凝固剤、線維素溶解、ブタジエン、イブプロフェン、エタクリン酸 - 出血性合併症が続いてもよいです。
12. SCSとインドメタシン、サリチル酸塩 - この組み合わせは、胃腸管の潰瘍性病変を引き起こす可能性があります。
13. コルチコステロイドおよびパラセタモール - 薬剤の毒性が増加しています。
14. コルチコステロイドおよびアザチオプリン - 、ミオパシーの白内障のリスクを増大させます。
15. GCSおよびメルカプト - 組み合わせは、血液中の尿酸濃度の増加をもたらすことができます。
16. GCSとhingamin - この薬（角膜混濁、ミオパシー、皮膚炎）の望ましくない効果を増幅しました。
17. GCSとmethandrostenolone - グルココルチコイドの悪影響を増幅します。
18. コルチコステロイドと鉄剤、アンドロゲンは - エリスロポエチンの合成を増加させ、これを背景に、そして赤血球生成を増加させました。
19. GCSと血糖降下薬 - その効果のほぼ完全な還元。

結論

ステロイド - 薬、現代医学は、コストはほとんどありませんそれなし。 彼らは病気の非常に深刻な段階の治療に使用されている、または単に薬の作用を増強します。 しかし、すべての薬、グルココルチコステロイドの副作用と同様に、あまりにも禁忌を持っています。 それを忘れないでください。 我々はステロイドを使用する必要はありませんすべてのケースを列挙されているし、また、他の薬剤とのコルチコステロイドの相互作用のリストを提供している。とりわけ コルチコステロイドとその効果のすべての作用機序はまた、ここでは詳細に記載されています。 今、あなたはGCSを知るために必要なすべては、一つの場所にある - この記事。 しかし、どのような場合には、唯一のGCSに関する一般的な情報を読んだ後に治療を開始しないでください。 これらの薬物は、当然のことながら、処方箋なしで購入することができますが、なぜあなたはそれが必要なのでしょうか？ どんな薬を使用する前に最初の専門家に相談してください。 健全でない自己薬で治療します！